3-amino-4-pyrazol-karbosamidhemisulfat

Mellomprodukt for syntese av allopurinol.

Det er en av de 3-amino-4-substituerte pyrazolseriene.Det kan brukes som et mellomprodukt for å syntetisere mange farmakologisk effektive organiske forbindelser, slik som allopurinol, en av pyrazolopyrimidin-derivatseriene, sistnevnte siden 1963 Siden den kliniske bruken har den vært hovedmedisinen for behandling av gikt.For tiden er det få kjente metoder for syntetisering

3-aminopyrazol-4-karboksamidhemisulfat i Kina, hovedsakelig ved å reagere malononitril og trietylortoformiat for å fremstille etoksymetylenmalononitril, og deretter med Reaksjonen av hydrazinhydrat gir 3-amino-4-cyanopyrazol, som til slutt reageres med konsentrert syre for å produsere konsentrert syre

3-aminopyrazol-4-karboksamidhemisulfat (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazol- Synthesis of 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), det totale utbyttet av syntese ved denne metoden er omtrent 60 % (beregnet som malononitril), denne metoden Den involverer en tre-trinns reaksjon, trinnene er lengre, og reagensene som brukes, som malononitril og etoksymetylenmalononitril, er mer giftige og dyrere.I tillegg har 3-aminopyrazol-4 fremstilt ved denne metoden -Formamidhemisulfat en farge som er vanskelig å fjerne og krever ytterligere behandling, noe som er mer komplisert.

Det er rapporter i utenlandsk litteratur som bruker pyridylamidhydrazon og etoksymetylenmalononitril som råmaterialer for å oppnå 3-amino-4-cyanopyrazol ved tilsetning og cyklisering, og deretter reagere med konsentrert svovelsyre for å oppnå målforbindelsen (Reuken G Jones. Reaksjoner av ortoestere med aktive metylenforbindelser [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).De viktigste råvarene som brukes i denne metoden er dyre, reaksjonsutbyttet er ikke høyt, og fortjenesten av industriell produksjon er lav.Det må være vanskelig.