Caspofungin Acetate biologisk aktivitet
Beskrive | Caspofungin Acetate er et soppdrepende medikament som ikke-konkurransedyktig kan hemme syntesen av 1,3-β-d glukansyntase. |
I slektkategorier | signalvei >> Anti-infeksjon >> Sopp Forskningsområder >> Infect |
In vivoforskning | Mus injisert med caspofungin hadde ingen signifikante endringer i ERG-bølgeformen ved en glasslegemekonsentrasjon på 0,41 til 4,1 μM, og netthinnen hadde ingen påviselige morfologiske endringer eller celletap.Ved en glasslegemekonsentrasjon på 41 μM reduserte caspofungin amplituden til a-bølgen, b-bølgen og scotopisk terskelrespons av ERG, og forårsaket også en reduksjon i antall celler i ganglioncellelaget [1].Carprofungin (8 mg/kg) eller amfotericin B 1 mg/kg, intraperitoneal injeksjon én gang daglig 30 timer etter infeksjon i 7 påfølgende dager, i forhold til vehikelkontrollbehandling, 100 % overlevelse på dag 28, noe som resulterer i 100 % dødelighet på dagtid 11 , etter smittsom utfordring.Sammenlignet med vehikelkontrollbehandlingen på dag 5, reduserte caspofungin gjenvinningen av levedyktig Candida i nyre- og hjernevev når kontrollbelastningen nådde sitt høydepunkt.Mus behandlet med caspofungin i en dose på 2 mg/kg eller høyere hadde signifikant lavere hjernebelastning på dag 5 enn mus behandlet med amfotericin B. Amfotericin B og caspofunginbehandling reduserte nyresoppbyrden med 1,7 log CFU/g og 2,46 til 3,64 log CFU /g, henholdsvis [2]. |
Dyreksperiment | Antifungal terapi ble startet 30 timer etter den infeksjonsmessige utfordringen og ble gitt ved intraperitoneal (ip) injeksjon én gang daglig i 7 dager.Mus ble behandlet med 1, 2, 4 eller 8 mg/kg/dag caspofungin, 1 mg/kg/dag amfotericin B eller bærerkontroll (sterilt destillert vann).Effektiviteten til modellen ble evaluert på tre måter: ved å overvåke overlevelsesraten til 10 dyr i hver behandlingsgruppe, ved å overvåke Candida-belastningen i nyrene og hjernevevet til den andre gruppen av behandlede dyr, og ved histologisk evaluering av nyrene.Og hjerne.Den tredje gruppen av behandlede dyr.Musene ble avlivet ved CO 2 -inhalasjon og dyrket etter 30 timer (kun kjøretøybehandlet kontroll) og på dag 5 (24 timer etter 4. dose), 8 (24 timer etter siste dose) og 14, 21 timer og histologisk. vevsprøvetaking.(Kun caspofunginbehandling), og 28 etter angrepet. |
Referanser | [1].Mojumder DK, et al.Evaluering av retinal toksisitet av intravitreal caspofungin i museøye.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Smiger, Amy M. et al.Effekten av caspofungin i en juvenil musemodell av candidiasis i sentralnervesystemet.Antimikrobielle midler og kjemoterapi (2011), 55(7), 3491-3497. |
Kjemiske og fysiske egenskaper til caspofunginacetat
Kokepunkt | 1408,1ºC ved 760 mmHg |
Molekylær formel | C56H96N10O19 |
Molekylær vekt | 1093.31000 |
Nøyaktig kvalitet | 1092.64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0,06150 |
Utseendetrekk | hvit til beige |
Damptrykk | 0 mmHg ved 25°C |
Lagringsforhold | 20°C |
Vannløselighet | H2O: løselig 15 mg/ml (klar løsning) |
Caspofungin Acetate Customs
Tollkodeks | 2933990099 |
Kinesisk oversikt | 2933990099. Andre heterocykliske forbindelser som kun inneholder nitrogenheteroatomer.Merverdiavgiftssats: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %.Forskriftsmessige forhold: Ingen.Mest favoriserte nasjonstariff: 6,5 %.Generell takst: 20,0 % |
Erklæringselementer | Produktnavn, ingrediensinnhold, bruk, heksametylenklorid, vennligst oppgi utseende, 6-caprolactam, vennligst oppgi utseende, signeringsdato |
Sammendrag | 2933990090. heterocykliske forbindelser kun med nitrogenheteroatom(er).MVA: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %..MFN-tariff: 6,5 %.Generell tariff: 20,0 % |
Produksjonsprosess
Caspofungin må tilberedes ved semisyntetisk fermenteringsteknologi.Råproduktet til hovedringen må oppnås gjennom fermenteringsteknologi, og deretter oppnås mellomproduktet gjennom separasjon og rensing, og deretter brukes mellomproduktet som utgangsmateriale for å fullføre sidekjedeskjøtingen ved bruk av syntetisk teknologi for å endelig oppnå målelementet.Fordi de "fermenterte semisyntetiske" produktene må gå gjennom flere tekniske koblinger som gjæring, separering og rensing, syntese, etc., er den tekniske ruten og prosessparameterkontrollen svært komplisert i Chemicalbook.I tillegg er myndighetskravene for registrering av caspofungin, et fermentert halvsyntetisk produkt, også ekstremt høye.Søknadsdokumentene må starte fra gjæringskilden, ikke bare for å systematisk studere stammedyrking, gjæringsteknologi og renseteknologi, men også for å utforske synteseprosessen.Rute, forhold og kontroll av urenheter i prosessen, fordi sluttproduktet er ganske skjørt, vil enhver uforsiktighet utslette all tidligere innsats, og de tekniske vanskelighetene og kostnadene er ikke ubetydelige.
Det er nettopp på grunn av høye tekniske barrierer og et godt konkurranselandskap at Hengrui Caspofungin har opprettholdt et relativt godt prisrom etter børsnoteringen.
Patentbeskyttelsen utløp i 2014
Salg av terminale caspofungin-injeksjoner i offentlige medisinske institusjoner i Kina (enhet: ti tusen yuan)
Til nå har bare de generiske legemidlene til Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals og Haisco blitt godkjent for notering.Huadong medisin?
Det opprinnelige forskningsselskapet for caspofunginacetat er Merck, og noteringssøknadene til 6 selskaper er under vurdering og godkjenning, nemlig Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical og Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical harISO-kvalifisering og oppfyller GMP-produksjonsstandarder, ansatt innenlandske og utenlandske narkotikasynteseeksperter med rik erfaring for å veilede selskapets FoU.
TEKNOLOGISKE FORDELER
● Katalytisk høytrykkshydrogenering.Høytrykkshydrogenolysereaksjon.Kryogen reaksjon (<-78 %C)
●Aromatisk heterosyklisk syntese
●Omorganiseringsreaksjon
●Kiral oppløsning
● Pokker, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard-reaksjon
Utstyr
Laboratoriet vårt har forskjellige eksperimentelle og testende utstyr, for eksempel: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografi, Mikrobølgesynthesizer, Parallell Synthesizer, Differensial Scanning Calorimeter (DSC), Elektronmikroskop...
FoU-team
Jindun Medical har en gruppe profesjonelle FoU-personell, og sysselsetter mange innenlandske og utenlandske narkotikasynteseeksperter for å veilede FoU, noe som gjør syntesen vår mer nøyaktig og effektiv.
Vi har hjulpet flere topp innenlandske farmasøytiske selskaper, som f.eksHansoh, Hengrui og HEC Pharm.Her skal vi vise deler av dem.
Tilpasning Case One:
Cas-nr.: 110351-94-5
Tilpasningstilfelle to:
Cas No.: 144848-24-8
Tilpasningstilfelle tre:
Cas No.: 200636-54-0
1.Tilpass nye mellomprodukter eller APIer.Samme som over saksdeling, kunder har krav til spesifikke mellomprodukter eller APIer, og de kan ikke finne de nødvendige produktene i markedet, så kan vi hjelpe til med å tilpasse.
2.Prosessoptimalisering for gamle produkter.Vårt team vil bidra til å optimalisere og forbedre slik produksjon hvis reaksjonsvei er gammel, produksjonskostnadene er høye og effektiviteten er lav.Vi kan levere full dokumentasjon for teknologioverføring og prosessforbedring, hjelpe kunden til en mer effektiv produksjon.
Fra medikamentmål til IND-er gir JIN DUN Medical degone-stop personaliserte FoU-løsninger.
JIN DUN Medical insisterer på å skape et team med drømmer, lage verdige produkter, omhyggelige, strenge, og gå ut for å være en pålitelig partner og venn av kunder!