Entecavir (SQ 34676;BMS 200475)er selektiv og effektiv HBV-hemmer.I HepG2-celler er EC50-verdien 3,75 nM.De nyeste anti-hepatitt B og anti-AIDS førstelinjemedikamenter.
Entecavir effekt
Dette produktet er en guaninnukleosidanalog, som har en hemmende effekt på hepatitt B-virus (HBV) polymerase.Det kan fosforyleres til aktivt trifosfat, og halveringstiden til trifosfat i cellen er 15 timer.Ved å konkurrere med HBV-polymerases naturlige substrat deoksyguanosintrifosfat, kan entekavirtrifosfat hemme alle tre aktivitetene til viral polymerase (revers transkriptase): (1) HBV-polymeraseinitiering;(2) pregenomisk mRNA Dannelsen av den negative tråden av revers transkripsjon;(3) Syntesen av den positive tråden av HBV DNA.Den hemmende konstanten (Ki) for entekavirtrifosfat på HBV DNA-polymerase er 0,0012μM.Entecavirtrifosfat har svak hemmende effekt på celle α, β, δ DNA polymerase og mitokondriell γ DNA polymerase, med Ki verdi på 18 til 160 μM.
Beskrive | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475)er selektiv og effektiv HBV-hemmer。I HepG2-celler er EC50-verdien 3,75 nM. |
I slektkategorier | signalvei >> Anti-infeksive >> HBV Forskningsområder >> Inf |
Mål | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2-celle)[2] |
In vitrostudier | EC50 for BMS-200475 til HBV er 3,75 nM.Det inkorporeres i HBV-proteinprimere, og deretter hemmes initieringstrinnet for revers transkriptase.Den antivirale aktiviteten til BMS-200475 er betydelig lavere enn andre RNA- og DNA-virus [1].Sammenlignet med andre deoksyguanosinanaloger (penciklovir, ganciklovir, lobucavir og acyklovir) eller lamivudin, er det mer sannsynlig at entekavir blir fosforylert til sin aktive metabolitt.Den intracellulære halveringstiden til Entecavir er 15 timer [2]. |
In vivoforskning | BMS-200475 behandles oralt daglig med en dose som varierer fra 0,02 til 0,5 mg/kg kroppsvekt i 1 til 3 måneder, noe som effektivt kan redusere nivået av woodchuck hepatitt virus (WHV) viremi hos kronisk infiserte woodchucks [3]. |
Celleeksperiment | BMS 200475 er fremstilt i fosfatbufret saltvann (PBS) og fortynnet med et passende medium som inneholder 2 % føtalt bovint serum.HepG2 2.2.15-celler ble sådd på en 12-brønners Biocoat kollagenbelagt plate med en tetthet på 5 × 10 5 celler per brønn, og holdt i en sammenflytende tilstand i 2 til 3 dager, og deretter dekket med 1 ml BMS 200475 medium.HBV-kvantifisering ble utført på den 10. dagen [1]. |
Referanser | [1].Innaimo SF, et al.Identifikasjon av BMS-200475 som en potent og selektiv hemmer av hepatitt B-virus.Antimikrobielle midler Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.En gjennomgang av entecavir i behandling av kronisk hepatitt B-infeksjon.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Effekten av det karbosykliske 2'-deoksyguanosin-nukleosidet BMS-200475 i skovbultmodellen for hepatitt B-virusinfeksjon.Antimikrobielle midler Chemother.1998 Des;42(12):3209-18. |
Fysiske og kjemiske egenskaper til Entecavir
Tetthet | 1,8±0,1 g/cm3 |
Kokepunkt | 734,2ºC ved 760 mmHg |
Smeltepunkt | 249-252ºC |
Molekylær formel | C12H15N5O3 |
Molekylær vekt | 277.279 |
Flammepunkt | 397,9ºC |
Nøyaktig kvalitet | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0,96 |
Utseendetrekk | Hvitt til off-white/gult krystallinsk pulver |
Brytningsindeks | 1.837 |
Lagringsforhold | -20°C Fryser |
Entecavir Customs
Tollkodeks | 2933990099 |
Kinesisk oversikt | 2933990099. Andre heterocykliske forbindelser som kun inneholder nitrogenheteroatomer.Merverdiavgiftssats: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %.Forskriftsmessige forhold: Ingen.Mest favoriserte nasjonstariff: 6,5 %.Generell takst: 20,0 % |
Erklæringselementer | Produktnavn, ingrediensinnhold, bruk, heksametylenklorid, vennligst oppgi utseende, 6-caprolactam, vennligst oppgi utseende, signeringsdato |
Sammendrag | 2933990090. heterocykliske forbindelser kun med nitrogenheteroatom(er).MVA: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %..MFN-tariff: 6,5 %.Generell tariff: 20,0 % |
Ytterligere informasjon:
Qu Qiang (PhD i klinisk farmakologi, Department of Pharmacy, Xiangya Hospital, Central South University) og Wang Ruoguang (doktor i medisin, postdoktor i biologi, Changsha Ruoguang Medical Research Center) skrev også at: i entecavir-kuren kan entecavir tas i flere år eller til og med 10 år.Mer enn år.Og den kan brukes av gravide kvinner, og viser god sikkerhet.
Ut fra disse kjente molekylær farmakologiske mekanismene kan Entecavir ha en bredspektret antiviral effekt, ikke bare effektiv mot HBV.
Vi bruker også ofte Entecavir til å behandle virale luftveisinfeksjoner i klinikken, og effekten er bemerkelsesverdig.
For tiden, i en retrospektiv analyse av mer enn 500 COVID19-pasienter i Hubei (et sted), tok bare én person entecavir.Resepttiden var i begynnelsen av januar, og da ble stoffet stoppet.
Mens de støtter medisinsk personell i Hubei, noen grasrotleger eller høyrisikogrupper, som for tiden bruker Entecavir for å forhindre COVID19, er det ingen tilfeller av infeksjon.Mistenkte personer som tar entecavir, ingen har utviklet seg til å bli diagnostisert med COVID19.
Patentproblemer:
Det er hovedsakelig to prosesser, 06 prosess og 89 prosess.Utløpet av patentet for 06-prosessen er for tidlig (utløper i 2023)!Selv om kostnadene for prosessen er lave, er kvaliteten relativt god, og arbeiderne kan være sterke, personlige råd: For kjemiske anlegg, bruk 06-prosessen for ikke å være for arrogant;for farmasøytiske selskaper, ikke ta en sjanse og ikke være for risikabelt.
I 2014 oppnådde Chia Tai Tianqing et årlig salg på 10 milliarder yuan ved å stole på generiske legemidler som entecavir, hvorav entecavir sto for 20 %.
Siden entecavir ble godkjent for import i 2005, har mer enn 100 innenlandske farmasøytiske selskaper søkt om registrering av produktet;blant dem er de godkjente produksjonsselskapene Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (første imitasjon), Hainan Zhonghe Pharmaceutical og Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;lenger fra kontraktsdatoen har dette produktet gått inn i rekken av populære erklærte varianter siden 2007.
JIN DUN Medical harISO-kvalifisering og oppfyller GMP-produksjonsstandarder, ansatt innenlandske og utenlandske narkotikasynteseeksperter med rik erfaring for å veilede selskapets FoU.
TEKNOLOGISKE FORDELER
● Katalytisk høytrykkshydrogenering.Høytrykkshydrogenolysereaksjon.Kryogen reaksjon (<-78 %C)
●Aromatisk heterosyklisk syntese
●Omorganiseringsreaksjon
●Kiral oppløsning
● Pokker, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard-reaksjon
Utstyr
Laboratoriet vårt har forskjellige eksperimentelle og testende utstyr, for eksempel: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografi, Mikrobølgesynthesizer, Parallell Synthesizer, Differensial Scanning Calorimeter (DSC), Elektronmikroskop...
FoU-team
Jindun Medical har en gruppe profesjonelle FoU-personell, og sysselsetter mange innenlandske og utenlandske narkotikasynteseeksperter for å veilede FoU, noe som gjør syntesen vår mer nøyaktig og effektiv.
Vi har hjulpet flere topp innenlandske farmasøytiske selskaper, som f.eksHansoh, Hengrui og HEC Pharm.Her skal vi vise deler av dem.
Tilpasning Case One:
Cas-nr.: 110351-94-5
Tilpasningstilfelle to:
Cas No.: 144848-24-8
Tilpasningstilfelle tre:
Cas No.: 200636-54-0
1.Tilpass nye mellomprodukter eller APIer.Samme som over saksdeling, kunder har krav til spesifikke mellomprodukter eller APIer, og de kan ikke finne de nødvendige produktene i markedet, så kan vi hjelpe til med å tilpasse.
2.Prosessoptimalisering for gamle produkter.Vårt team vil bidra til å optimalisere og forbedre slik produksjon hvis reaksjonsvei er gammel, produksjonskostnadene er høye og effektiviteten er lav.Vi kan levere full dokumentasjon for teknologioverføring og prosessforbedring, hjelpe kunden til en mer effektiv produksjon.
Fra medikamentmål til IND-er gir JIN DUN Medical degone-stop personaliserte FoU-løsninger.
JIN DUN Medical insisterer på å skape et team med drømmer, lage verdige produkter, omhyggelige, strenge, og gå ut for å være en pålitelig partner og venn av kunder!