FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikasjon;Fondaparinuxnatrium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikasjon;Fondaparinuxnatrium N-4;
Fondaparinux biologisk aktivitet
| Beskrive | Fondaparinuxnatrium er en antitrombinavhengig faktor Xa-hemmer. |
| I slektKategorier | signalvei >> Metabolske enzymer/proteaser >> Faktor Xa Forskningsområder >> Hjerte- og karsykdommer |
| Mål | Faktor Xa[1] |
| In vitrostudier | Fondaparinuxnatrium er den første nye antikoagulanten som selektivt retter seg mot faktor Xa.For Fondaparinux er IC50-verdien (anti-Xa IE/ml) for aktiverte monocytter (ac-M) 0,59±0,05, og monocyttavledede partikler (MMP) er 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoforskning | Fondaparinuxnatrium har en lineær, doseavhengig farmakokinetisk profil, som gir en svært forutsigbar respons.Fondaparinuxnatrium har 100 % biotilgjengelighet, har en raskt innsettende virkning, har en halveringstid på 14 til 16 timer, og kan fortsette å motstå trombose innen 24 timer.Legemidlet påvirker ikke protrombintid eller aktivert delvis tromboplastintid, og påvirker heller ikke blodplatefunksjon eller aggregering [1]. |
| Referanser | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux natrium: en selektiv hemmer av faktor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Differensiell koagulasjonshemmende effekt av fondaparinuks, enoksaparin og ufraksjonert heparin i cellemodeller for trombingenerering.Blodkoagulfibrinolyse.2011 jul;22(5):369-73. |
Kjemiske og fysiske egenskaper til Fondaparinux
| Molekylær formel | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekylær vekt | 1738.16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux er en ny type antitrombotisk legemiddel som er godkjent av FDA etter heparin og lavmolekylært heparin for behandling og forebygging av en rekke arteriovenøse tromboser.
Indikasjoner: Fondaparinux brukes til pasienter som gjennomgår større ortopedisk kirurgi av underekstremiteter, som hoftebrudd, større kneoperasjoner eller hofteprotese, for å forhindre venøs tromboemboli.Det brukes til behandling av pasienter med ustabil angina eller myokardinfarkt uten ST-segment elevasjon som gjennomgår akutt (<120 minutter) invasiv behandling (PCI) uten indikasjon.Det brukes til behandling av pasienter med hjerteinfarkt med ST-segment elevasjon som bruker trombolyse eller i utgangspunktet ikke får andre former for reperfusjonsbehandling.
1）Glaxos kontinuerlige markedspromotering vil plassere den i kjerneposisjonen for legemidler i den påfølgende kliniske banen til Helsedepartementet, prisreformen til Den nasjonale utviklings- og reformkommisjonen og medisinsk forsikring til Folkeforsikringsdepartementet.
A、Produktet har ennå ikke dekket den nasjonale sykeforsikringen.I 2010 har sykeforsikringsjusteringen nettopp gått inn i den lokale sykeforsikringen til 16 provinser.Salget er i startfasen og vil gradvis erstatte det lavmolekylære heparinmarkedet;medisinske forsikringsprovinser: Shaanxi, Shanxi, Indre Mongolia, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Indikasjonene øker fortsatt.GSK har i dag 3 indikasjoner i klinikken.For eksempel er indikasjonene for stenter eksklusivt godkjent.Andre hepariner er ikke tilgjengelige.Den kliniske bruken av stenter øker med 30 % hvert år.Med godkjenning av nye indikasjoner vil salget øke.I teorien kan alle sykdommer behandlet av heparin-seriens produkter behandles med dette produktet.
C、Prisfordel, minimumsprisen på dette produktet i det amerikanske markedet er 132 amerikanske dollar hver, i Kina er 168 yuan, den innenlandske prisen vil ikke falle.Hvis du eksporterer, har det internasjonale markedet stor plass;
2) Den tekniske terskelen er høy, råstoffet syntetiseres i 75 trinn, og patentet har utløpt i 5 år (artikkel i 2014).Den er ikke godkjent av andre produsenter.Syntesen er ekstremt vanskelig.Det vil ikke bli gjort på mindre enn 10 år.Syklusen er lang, vanskelig og investering.høy.Det er få innenlandske konkurrenter, og utenlandske konkurrenter har høye råvarekostnader.Vårt mål er å kontinuerlig redusere råvarekostnadene og erstatte Glaxo i råvareproduksjonen.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux ble godkjent som den første imitasjonen i Kina 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. har en årlig produksjon på 210 kg fondaparinux natrium avansert mellomprodukt N3, som vil bli arkivert i 2018.
Fondaparinux ble opprinnelig utviklet av MYLAN IRELAND.For tiden, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical harISO-kvalifisering og oppfyller GMP-produksjonsstandarder, ansatt innenlandske og utenlandske narkotikasynteseeksperter med rik erfaring for å veilede selskapets FoU.
TEKNOLOGISKE FORDELER
● Katalytisk høytrykkshydrogenering.Høytrykkshydrogenolysereaksjon.Kryogen reaksjon (<-78 %C)
●Aromatisk heterosyklisk syntese
●Omorganiseringsreaksjon
●Kiral oppløsning
● Pokker, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignard-reaksjon
Utstyr
Laboratoriet vårt har forskjellige eksperimentelle og testende utstyr, for eksempel: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografi, Mikrobølgesynthesizer, Parallell Synthesizer, Differensial Scanning Calorimeter (DSC), Elektronmikroskop...
FoU-team
Jindun Medical har en gruppe profesjonelle FoU-personell, og sysselsetter mange innenlandske og utenlandske narkotikasynteseeksperter for å veilede FoU, noe som gjør syntesen vår mer nøyaktig og effektiv.
Vi har hjulpet flere topp innenlandske farmasøytiske selskaper, som f.eksHansoh, Hengrui og HEC Pharm.Her skal vi vise deler av dem.
Tilpasning Case One:
Cas-nr.: 110351-94-5
Tilpasningstilfelle to:
Cas No.: 144848-24-8
Tilpasningstilfelle tre:
Cas No.: 200636-54-0
1.Tilpass nye mellomprodukter eller APIer.Samme som over saksdeling, kunder har krav til spesifikke mellomprodukter eller APIer, og de kan ikke finne de nødvendige produktene i markedet, så kan vi hjelpe til med å tilpasse.
2.Prosessoptimalisering for gamle produkter.Vårt team vil bidra til å optimalisere og forbedre slik produksjon hvis reaksjonsvei er gammel, produksjonskostnadene er høye og effektiviteten er lav.Vi kan levere full dokumentasjon for teknologioverføring og prosessforbedring, hjelpe kunden til en mer effektiv produksjon.
Fra medikamentmål til IND-er gir JIN DUN Medical degone-stop personaliserte FoU-løsninger.
JIN DUN Medical insisterer på å skape et team med drømmer, lage verdige produkter, omhyggelige, strenge, og gå ut for å være en pålitelig partner og venn av kunder!
