(R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-(4-metyl-kinazolin-2-ylmetyl)-3

Linagliptin Linagliptin, utviklet av Boehringer Ingelheim, ble godkjent av FDA 2. mai 2011. Det brukes til å kombinere kosthold og trening for å forbedre kontrollen av blodsukkernivået hos personer med type 2 diabetes.Linagliptin forbedrer blodsukkerkontrollen hos pasienter ved å hemme dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) har effekten av å fremme utskillelsen av insulin fra B-celler i bukspyttkjerteløyen, hovedsakelig inkludert glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP) og glukagonlignende polypeptid-1 (GLP-1).DDP-4 er en serinprotease lokalisert på overflaten av cellene.Det binder seg til proteiner og er mye tilstede i plasma og ulike vev i kroppen (som nyre, lever, tynntarmsvilli, endotelceller, etc.).Linagliptin er en selektiv DPP-4-hemmer som hemmer aktiviteten til enzymet ved reversibelt å binde seg til DPP-4, forsinker nedbrytningen av GLP-1, øker aktiviteten til GLP-1 og stimulerer på en glukoseavhengig måte insulin utskiller og reduserer nivået av glukagon i sirkulasjonen, og regulerer dermed blodsukkernivået hos pasienter med type 2 diabetes.

Sammenlignet med andre DPP-4-hemmere er hovedfordelene med Linagliptin: det har utmerket nyresikkerhet og kan effektivt redusere glykosylert hemoglobin.Linagliptin skilles hovedsakelig ut i avføringen i prototypeform.Etter oral administrering er nyreutskillelsen bare 5 % av administrert mengde.Selv om det administreres intravenøst, skilles bare 30,8 % ut via nyrene.Derfor er det ikke behov for pasienter under behandling.Kontroller regelmessig lever- og nyrefunksjon og dosejustering.Alle pasienter kan fikse dosen jevnt for enkel resept.
Vanlige bivirkninger av Linagliptin er luftveisinfeksjon, tett nese, muskelsmerter, hodepine og sår hals.